|
|
|
Formülü: Her SEFPOTEC Film Tablet 200 mg sefpodoksim aktivitesine eşdeğer miktarda sefpodoksim proksetil ve bayar madde alarak titanyum diaksid (E-171) içerir.
Farmakolojik özellikleri: Farmakodinamik özellikler Semi-sentetik sefalasparin yapısında geniş spektrumlu antibiyotik alan sefpadaksim praksetil bir ön-ilaçtır ve aktif metabaliti alan sefpadaksim bakteri hücre duvarının sentezini bloke ederek bakterisidal etki aluşturur.
Farmakokinetik özellikler Ön-ilaç alan sefpadaksim praksetil gastraintestinal sistemden emildikten sanra de-esterifiye edilerek aktif metabaliti alan sefpadaksim’e dönüşür. 100 mg sefpadaksim proksetil aç alarak alındığında dazun yaklaşık %50 kadarı sistemik dalaşıma geçer. 100-400 mg arası dazlarda Tma yaklaşık 2-3 saattir, T112 değeri ise 2 saat ile 3 saat arasında değişiklik gösterir. Böbrek fanksiyanları narmal alan hastalarda, çoklu aral dazları kullanıldığında ilaç birikimi ve diğer farmakakinetik parametrelerde herhangi bir değişiklik tespit edilmemiştir.
Film kaplı tablet farmu besinlerle birlikte alındığında biyayararlanımında %20-30 civarında artış meydana gelmektedir. Açlık ve takluk Tmaks değeri arasında belirgin bir farklılık yoktur.
Sefpadoksim proteinlere plazmada %2129, serumda ise %2233 aranında bağlanır. Terapötik dazlarında tansil ve akciğer dakusunda Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae gibi bir çak bakterinin MIC90 değerlerinin üzerindeki konsantrasyonlara ulaşır. Sefpadaksimin serebraspinal sıvıya geçişi ile ilgili yeterli veri mevcut değildir. Uygulanan dazun yaklaşık alarak %30’u 12 saat içinde değişmeden idrar ile atılır.
Sefpadaksim Gram pazitif ve Gram negatif bakterileri kapsayan geniş bir spektrumda antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Beta laktamaz enzimlerinin varlığında sefpadaksim stabilitesini koruyabilir. Beta laktamaz üretme yetenekleri nedeni ile penisilinlere ve sefalasparinlere karşı dirençli bir çak mikraarganizma sefpadoksim’e duyarlı olabilir.
Aşağıda belirtilen mikraarganizmaların bir çak suşuna karşı sefpadaksim’in hem in vitro hem de klinik alarak etkili olduğu gösterilmiştir.
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahil), sefpadaksim metisiline dirençli stafilakaklara karşı etkili değildir. Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pneumoniae (penisiline dirençli suşlar hariç) Streptococcus pyogenes Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar Escherichia coli Klebsielİa pneumoniae Proteus mirabilis Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) Moraxella (Branhamella) catharralis Neisseria gonorrhoeae(penisilinaz üreten suşlar dahil)
Aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro etkinliği gösterilmiştir; ancak, klinik anlamlılığı bilinmemektedir. Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar Streptococcus agalactiae Streptococcus suşları (Grup C, F, G) Sefpodoksim enterokoklara karşı etkisizdir Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar Citrobacter diversus Klebsielia oxytoca Proteus vulgaris Pro videncia rettgeri Haemophilus parainfluenzae
Sefpodoksim Pseudomonas ve Enterobacter türlerinin bir çok suşuna karşı etkili değildir. Anaerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar Peptostreptococcus magnus
Endikasyonları: SEFPOTEC duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Uygulanan dozaj tedavinin süresine ve enfeksiyonların türüne göre değişir.
Akut otitismedia;etken mikroorganizmalar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhameİla) catarrhalis Farenjit ve/veya tonsillit; etken mikroorganizma: S. pyogenes Toplum kaynaklı pnömoni; etken mikroorganizmalar: S. pneumoniae, H. influenzae Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri; etken mikroorganizmalar: S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis Akut komplikasyonsuz üretral ve servikal gonore; etken mikroorganizma: Neisseria gonorrhoeae Kadınlarda akut kompli kasyonsuz anorektal enfeksiyonlar; etken mikroorganizma: N. gonorrhoeae Komplikasyonsuz deri ve yumuşak doku enfeksiyonları; etken mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus, S. pyogenes Akut maksiller sinüzit; etken mikroorganizmalar: H. influenzae, S. pneumoniae ve M. catarrhalis Komplikasyonsuz idrar yolu enfeksiyonları (sistit);etken mikroorganizmalar: Eschericia coli, Kİebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Staphylococcus saprophyticus
Kontrendikasyonları: Sefpodoksim proksetil, sefpodoksim ya da sefalosporin grubu antibiyotiklere karşı aşırı duyarlığı bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.
Uyarılar/Önlemler: Tedaviye başlanmadan önce hastaların sefpodoksim proksetilTe, diğer sefalosporinlere, penisilinlere ve herhangi bir ilaca karşı aşırı duyarlılığının olup olmadığı araştırılmalıdır. Sefalosporin grubu antibiyotiklerle penisilinler ve diğer bazı ilaçlar arasında çapraz duyarlılık reaksiyonları bildirilmektedir. Bu nedenle penisilinlere d uyarlı hastalarda sefalosporin grubu antibiyotikler dikkatle kullanılmalıdır. Kullanım sırasında alerjik reaksiyonlar gelişirse tedavi derhal kesilmeli, damar yolu açık tutulmalı, epinefrin, antihistaminikler, kortikosteroidler, pressör aminler ile acil tedavi uygulanmalıdır. Bunun yanında hastanın hava yolu açık tutulmalı ve oksijen desteği sağlanmalıdır.
Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi uzun süreli kullanımında kolonun normal fiorasını değiştirerek Clostridium türü mikroorganizmaların aşırı çoğalmasına neden olabilir. Tedavinin kesilmesini gerektirecek seviyede şiddetli reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Ciostridlum difficile antibiyotik ile ilgili kolitin primer nedenidir. Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımında da psödomembranöz kolit görülebilir. Bu nedenle antibiyotik kullanımı sırasında diyare gelişen hastalarda ilacın kesilmesi ve uygun yöntemlerle tedavi edilmesi gerekebilir.
Gebe kadınlarda ve emziren annelerde kullanımı Gebelikte kullanım kategorisi B dir. Gebe kadınlarda yapılmış yeterli ve kontrollü çalışma yoktur. Bu nedenle gebelikte gerçekten ihtiyaç olduğunda kullanılmalıdır. Anne sütü alan infantlarda, ilacın anne için önemi tartılarak ya emzirme ya da ilaç kullanımına ara verilmelidir.
Pediyatrik kullanımı: 2 aylıktan daha küçük infantlarda ilacın güvenilirliği ve etkinliği hakkında yeterli veri mevcut değildir. Yaşlılarda kullanımı: Renal fonksiyonları normal olan yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Etkinlik ve güvenlilik açısından yaşlı ve genç hastalar arasında farklılık gözlenmemiştir.
Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkiler Baş dönmesi riskine karşı hastalar uyarılmalıdır. Böyle bir etki oluşursa araç veya makine kullanımından sakınılmalıdır.
Yan etkiler/Advers etkiler: Çoklu doz klinik çalışmalarda rastlanan ve muhtemelen -ya da belki- sefpodoksim kullanımına bağlı olduğu düşünülen ve insidansı %1 veya daha fazla olan yan etkiler şunlardır: Diyare, bulantı, vajinal fungal enfeksiyonlar, vulvovajinal enfeksiyonlar, abdominal ağrı, baş ağrısı.
Klinik çalışmalarda rastlanan ve muhtemelen sefpodoksim kullanımına bağlı olduğu düşünülen ve insidansı %1’den az olan yan etkiler ise şunlardır: Vücut: Lokalize abdominal ağrı, abdominal kramp, baş ağrısı, moniliyazis, jeneralize abdominal ağrı, asteni, ateş, fungal enfeksiyon, keyifsizlik, yorgunluk, göğüs ağrısı, üşüme hissi, normal olmayan mikrobiyolojik test sonuçları, apse, yüzde ödem, alerjik reaksiyonlar, bakteriyel enfeksiyonlar, paraziter enfeksiyonlar, lokalize ödem, lokalize ağrı Gastrointestinal Sistem: Bulantı, kusma, oral moniliyazis, anoreksi, ağız kuruluğu, stomatit, psödomembranöz kolit, hazımsızlık, fiatulans, iştah azalması, konstipasyon, döküntü, gastrit, ağızda ülser, gastrointestinal bozukluklar, rektal bozukluklar, dil ve diş rahatsızlıkları, oral lezyonlar, diş ağrısı, tenezm Kan ve Lenf Sistemi: Trombositemi, direkt Coombs’ testinin pozitifliği, eozinofili, lökositoz, lökopeni, PTT uzaması, trombositopenik purpura Metabolik ve Beslenme: SGPT artışı, dehidratasyon, gut, periferal ödem, kilo artışı Kas-İskelet Sistemi: Miyalji Sinir Sistemi: Halüsinasyon, hiperkinezi, sinirlilik, somnolans, baş dönmesi, vertigo, bunaltı, serebral enfarktüs, konsantrasyon bozulması, konfüzyon, kabus görme, parestezi Solunum Sistemi: Burun kanaması, rinit, astım, öksürük, ıslık sesi (wheezing), bronşit, nefes darlığı, plöral efüzyon, pnömoni, sinüzit Deri Sistemi: Deride moniliyazis, ürtiker, fungal dermatit, akne, eksfolyatif dermatit, makulopapüler kızarıklık, şiddetli kaşıntı, diaforez, deskuamasyon, kuru cilt, saç kaybı, güneş yanığı, vesikülobülöz raş Özel Duyular: Tat alma duyusunda bozukluk, gözde tahriş, kulak çınlaması Ürogenital Sistem: Vajinit, hematüri, üriner sistem enfeksiyonları, ,disüri, sık idrara çıkma, noktüri, penil enfeksiyon, metroraji, proteinüri, vajinal ağrı Kardiyovasküler Sistem: Konjestif kalp yetmezliği, migren, çarpıntı, vazodilatasyon, hematom, hipertansiyon, hipotansiyon
Laboratuar bulgularında değişiklikler Aşağıda sayılan değişikliklerin çoğu geçicidir ve klinik açıdan anlamlı değildir. Hepatik: AST (SGOT), ALT (SGPT), GGT, alkalen fosfataz, bilirubin ve LDH değerlerinde geçici artış Hematolojik: Eozinofili, lökositoz, enfositoz, granülositoz, bazofili, monositoz, trombositoz, hemoglobin düzeyinde azalma, hematokrit düzeyinde azalma, lökopeni, nötropeni, trombositopeni, trombositemi, pozitif Coombs’ testi ve PT ile PTT değerlerinde uzama Biyokimyasal: Hiperglisemi, hipoglisemi, hipoalbuminemi, hipoproteinemi, hiperkalemi ve hiponatremi Renal: BUN ve kreatinin değerlerinde artış
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç etkileşimleri: Antiasidler: Yüksek dozda antiasidlerle ya da H2 reseptör blokörleri ile birlikte kullanıldığında Cma ve EAA değerleri azalır. Birlikte kullanıldığında oral anti-kolinerjikler Tmaks değerini artırır, ancak EAA değeri etkilenmez. Probenesid: Diğer beta laktam antibiyotiklerde olduğu gibi sefpodoksimin renal atılımı probenesid tarafından inhibe edilir. EAA değeri ve Cmaks seviyesi artar. Nefrotoksik ilaçlar: Tek başına kullanıldığında nefrotoksik etkisi olmadığının gösterilmiş olmasına rağmen nefrotoksik potansiyeli olduğu bilinen ajanlarla birlikte kullanılırken renal fonksiyonun dikkatle takibinin yapılması gereklidir. İlaç/Laboratuar test etkileşimleri: Sefalosporinler zaman zaman direkt Coombs testinde pozitif sonuç alınmasına neden olur.
Kullanım şekli ve dozu: Gıdalarla birlikte alındığında sefpodoksimin emilimi artar; bu nedenle, SEFPOTEC Film Tablet1in besinlerle birlikte alınması önerilir.
Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde yetişkin ve 12 yaşından büyük çocuklarda uygulanan tedavi protokolü: Enfeksiyonun tipi | Günlük Doz | Doz Aralığı | Tedavi Süresi Farenjit ve/veya tonsillit | 200 mg | 12 saat ara ile 100 mg | 5-10 gün Akut Pnömoni | 400 mg | 12 saat ara ile 200 mg | 14 gün Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi | 400 mg | 12 saat ara ile 200 mg | 10 gün Komplikasyonsuz gonore ve rektal gonokokal enfeksiyonlar | 200 mg | Tek doz Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları | 800 mg | 12 saat ara ile 400 mg | 7-14 gün Akut maksiller sinüzit | 400 mg | 12 saat ara ile 200 mg | 10 gün Komplikasyonsuz üriner sistem enfeksiyonları | 200 mg | 12 saat ara ile 100 mg | 7 gün
Çocuklarda (2 ay ile 12 yaş arası) uygulanan tedavi protokolü: Enfeksiyonun tipi | Günlük Doz | Doz Aralığı | Tedavi Süresi Akut orta kulak iltihabı – Akut otitis media | 10 mg/kg/gün (en fazla 400 mg/gün) | 12 saat ara ile 5 mg/kg (bir dozda en fazla 200 mg) | 5 gün Akut maksiller sinüzit | 10 mg/kg/gün (en fazla 400 mg/gün) | 12 saat ara ile 5 mg/kg (bir dozda en fazla 200 mg) | 10 gün Farenjit/Tonsillit | 10 mg/kg/gün (en fazla 200 mg/gün) | 12 saat ara ile 5 mg/kg (bir dozda en fazla 100 mg) | 5-10 gün
Böbrek yetmezliği Renal yetmezlikli hastalarda (kreatinin klerensi < 30 mI/dakika) doz aralığı 24 saate çıkarılmalıdır. Hemodiyaliz hastalarında doz uygulaması haftada 3 defa, hemodiyaliz işleminin hemen ardından yapılmalıdır.
Sirozlu hastalar Sirozlu hastalardaki sefpodoksim’in farmakokinetik profili sağlıklı bireylerdeki değerlerle benzerdir. Bu hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Doz Aşımı Doz aşımından kaynaklanan ciddi toksik reaksiyonlarda böbrek fonksiyonları normal ise hemodiyaliz veya periton diyalizi ile sefuroksim vücuttan uzaklaştırılabilir. Beta laktam antibiyotiklerle oluşmuş toksik semptomlarda bulantı, kusma, epigastrik rahatsızlık ve diyare meydana gelebilir.
|