Formülü:
Her bir efervesan tablet 1200 mg Asetilsistein içermektedir. Ayrıca tatlandırıcı olarak aspartam ve aroma olarak limon aroması içerir.

Farmakolojik özellikleri:
Farmakodinamik özellikleri
Asetilsistein, L-sistein aminoasidinin asetillenmiş farklı bir türevidir. Asetilsistein mukolitik özelliktedir ve bu özelliğini kimyasal yapısındaki serbest sülflıidril grubu ile mukus glikoproteini içindeki disülfit bağlarını kopararak gösterir. Özellikle akciğer dokusunda yüksek konsantrasyonda bulu nur. Solunum yollarında biriken balgamın viskozitesini ve yapışkanlığını azaltarak su gibi akıcı hale getirir. Bronşiyal sekresyonların atılımını ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur. Asetilsistein aynı zamanda antioksidan özellikte olan bir maddedir. N-asetilsistein vücutta glutatyon sentezini stimüle etmeye yatkın metobolitlerine dönüşür ve akciğer ve karaciğerde glutatyonun ön maddesi olan sistemi oluşturarak glutatyon sentezini artırır. Asetilsistein ve glutatyon özellikle akciğerde enfeksiyonlar esnasında, sigara dumanı ve diğer zararlı maddelerin solunmasıyla ortaya çıkan serbest oksijen radikallerinin zararlı etkilerini en aza indirerek hücreler üzerinde koruyucu bir etki gösterir. Asetilsistein’in parasetamol (asetaminofen) zehirlenmelerinde karaciğer harabiyetini azaltıcı etkisi vardır. Asetaminofen zehirlenmesine bağlı karaciğer hasarının, yüksek düzeyde reaktif bir metabolitine ve normalde glutatyon tarafından yıkılan serbest radikallere bağlı olduğu açıkça gösterilmiştir. Glutatyon tüketimi sonucu biriken fazla düzeyde metabolit toksik etki yapar. Bu durumda uygulanan asetilsistein karaciğer hücrelerinde glutatyonu normal düzeylere getirerek ve reaktif metabolite bağlanarak olası karaciğer hücre hasarını önler.

Farmakokinetik özellikleri
Absorbsiyon: Asetilsistein oral olarak uygulandıktan sonra hızlı bir şekilde gastrointestinal yoldan absorbe edilir.
Dağılım: Öncelikli olarak akciğer, böbrek ve karaciğere geçer. Mide ve barsak sıvılarında stabildir. Akciğer ve plazmada asetilsistein hem serbest hemde disülfit köprüleri yardımıyla proteinlere geri dönüşümlü olarak bağlanmış halde bulunur. İlacın alınımından 4 saat sonra dağılım oranı 0.33-0.47 L/kg arasında değişir ve proteinlere %5Q oranında bağlanır. Aç veya tok uygulanmasında herhangi bir farklılık yoktur.
Metabolizma: Karaciğerde metabolize olur. Bir kısmı karaciğerde ilk geçişte metabolize olduğundan biyoyararlanımı düşüktür. Uygulamadan 30-60 dakika sonra plazma konsantrasyonu doruk noktasına ulaşır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %50dir. Vücutta birikmez, dokularda özellikle akciğer dokusunda yüksek konsantrasyonda (uygulanan dozun %48i) bulunur.
Atılım: Böbrek, karaciğer ve akciğerler yolu ile vücuttan atılmaktadır. %70 atılımı böbrek dışı olup böbrek klerensi 0.190-0.211 L/h/kg olarak belirmiştir.

Endikasyonları:
Asetilsistein yoğun kıvamlı balgamın atılması, azaltılması, ekspektorasyonun kolaylaştırılması gereken durumlarda, bronkopulmoner hastalıklarda, bronşiyal sekresyon bozukluklarının tedavisinde ve yüksek doz parasetamol alımına bağlı olarak ortaya çıkan karaciğer yetmezliğinin önlenmesinde kullanılır.

Kontrendikasyonları:
Asetilsistein’e aşırı duyarlı olan kişilerde kullanılmamalıdır.
Uyarılar/Önlemler:
Mide ve barsak ülseri durumlarında, asetilsistein kullanımı iritasyona sebep olabilir. Asetilsistein’in verilmesinden sonra bronşiyal sekresyonda belirgin artış olabilir. Bu durumda eğer öksürük refleksi/öksürük yeterli değilse hava yolunun açık tutulmasına dikkat edilmelidir.

Gebelik ve laktasyonda kullanımı
Gebelik kategorisi: B’dir.
İlaç hakkında gebe kadınlarda yapılmış kontrollü inceleme yoktur. Gebe kadınlarda ilk trisemestrede yapılan kontrollü incelemeler fötotoksik etkiyi doğrulamamıştır ve daha sonraki trisemestrede ilacın zararlı olduğu hakkında kanıt yoktur. Böyle bir ilaç gebelerde yarar/zarar riski değerlendirilerek kullanılabilir.
Laktasyon: Asetilsistein’in fetüse ve anne sütüne geçişi ile ilgili yeterli çalışma yoktur. Bu nedenle sadece çok gerekli ise doktora danışılarak kullanılmalıdır.

Araç ve makine kullanımına etkisi
Araç ve makine kullanmaya karşı olumsuz bir etkisi yoktur.
Yan etkiler/Advers etkiler:
Bulantı ve kusma şeklindeki gastrointestinal bozukluklar, stomatit ve rinore (burun akıntısı), ürtiker, baş ağrısı, baş dönmesi, kulak çınlaması, nadiren alerjik deri döküntüleri oluşabilir.

İlaç etkileşimleri:
Asetilsistein ile ilaç etkileşimi çok nadirdir. Antitüssiflerle kombine olarak kullanılırsa öksürük refleksinin durması ile tehlikeli bir tıkanma bulgusu oluşabilir. Bu gibi durumlarda doktora dan ışılmalıd ır. Antibiyotiklerden tetrasiklin h idroklorür (doksisiklin için geçerli değildir) ile ayrı ve en az 2 saat aralıkla kullanılmalıdır. Aynı anda nitrogliserinle kullanılırısa trombosit agregasyonu durdurucu etki oluşabilir fakat bu etki hakkındaki bilgiler henüz yeterli değildir.

Kullanım şekli ve dozu:
Doktorun önerdiği miktarda efervesan tablet bir bardak suda (150 mI) eritilerek içilmelidir.
Erişkinlerde ve 14 yaşın üzerindeki çocuklarda günde 1×600-1200 mg kullanılır. 6-14 yaş arası çocuklarda günde 1×300 mg kullanılır.

Doz Aşımı ve Tedavisi
Nadiren de olsa alerjik reaksiyonlar oluşabilir. Böyle durumlarda antihistaminik tedavi uygulanır. Spesifik antidotu mevcut değildir. Destek ve semptomatik tedavi yapılır.