Minoksidil

Kimlik belirteçleri
CAS numarası 38304-91-5
ATC kodu C02DC01 D11AX01
PubChem 4201
DrugBank APRD00086
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C9H15O1N5
Moleküler ağırlık 209.251 g/mol g/mol
Fiziksel özellikler
Yoğunluk
Ergime noktası
Kaynama noktası
Çözünürlük (suda)
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım belirsiz
Proteine bağlanma
Metabolizma Hepatik
Yarılanma ömrü 4.2 saat
Atılma Renal

Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - C

Yasal durum
Uygulama yolu Oral ya da topikal

Minoksidil (müstahzar adları Minoksil , Rogaine ve Regaine) bir vazodilatör ilaçtır .Saç büyümesi sağlaması ve kelliği önlemesiyle bilinen bir etken maddedir. Androjenik alopesi başta olmak üzere birçok kellik türünün tedavisinde kullanılmaktadır.Ama tedavinin bırakılmasıyla birkaç ay içinde etkiler kaybolmaktadır.

Tarihçe
Minoksidil önceleri bir oral ilaç olarak kullanılmaktaydı (müstahzar adı Loniten) ve arteryel hipertansiyon tedavisinde endikeydi. Fakat daha sonra ilgi çeken bir yan etkisi,saç büyütme ve kelliği önleme yan etkisi keşfedildi, ve 1980'lerde, Upjohn Corporation %2 minoksidil içeren topikal solüsyonunu hazırladı, ABD'de Rogaine , Avrupa'da ve Asya-Pasifikte Regaine adıyla satışa sundu. Genellikle erkekler için hazırlanan solüsyonlarda %5,bayanlar için hazırlananlarda ise %2 oranında etken madde bulunmaktadır. Patenti 13 Şubat 1996'da bitmiştir

2007'de erkek tipi kellikte yeni %5'lik köpük solüsyonun sıvı solüsyondan daha etkili olduğu gösterildi.

Mekanizma

Minoksidilin nasıl saç büyüttüğünün mekanizmaları kesin olarak ortaya konamamıştır. Minoksidil bir Potasyum kanal agonistidir.Aynı zamanda yapısına bakılarak bilindik vazodilatör otakoid olan NO agonisti olduğu da düşünülmektedir.Bu, minoksidilin vazodilatör etkisini açıklar,saç büyümesi damarların genişlemesine bağlı olabilir. Minoksidil NO ile ilişkilendirilmiş bir bileşik olduğu için, tıpkı NO gibi guanilat siklaz aktivasyonu yapıp yapmadığı araştırma konusudur, fakat henüz cGMP ve PKG aktivasyonuna ilişkin net bir bulgu yoktur.

Minoksidil geniş bir kellik alanına uygulandığında daha etkisizdir. Buna ek olarak,en etkili olduğu zamanın 18-41 yaşlar ve en etkili olduğu bölgenin kafanın merkez bölgesi(vortex) olduğu gösterilmiştir.

Yan Etkiler
Saç kaybıyla mücadele eden bir ilaç olarak, en yaygın yan etkisi kaşıntılı kafa derisidir.Birçok olgularda minoksidil bazen önce saçlarda hafif bir dökülmeye sonra daha çok büyümeye ve güçlenmeye yol açabilir. Minoksidile ya da etken olmayan maddesi olan propilen glikole karşı alerji olguları da saptanmıştır. Yüksek dozları hipotansif etki göstermektedir, bu ilaçla birlikte petrol jeli ve tretinoinin kullanımı , ya da güneş yanığı ilacın emilimini artırabilir ve yüksek dozlara yol açabilir.

Eğer bir kişi uzunca bir süre minoksidili kullanıp birdenbire kullanmayı bırakırsa saç kaybı yeniden başlar. Diğer yan etkiler şunlardır:

Uygulandığı alanlarda sivilce
Baş ağrısı ve/veya baş dönmesi
Kan basıncında azalma
Düzensiz veya hızlı kalp atımı
Bulanık görme ve diğer görme sorunları
Azalmış cinsel istek
Kısmi ya da tam iktidarsızlık(libidoda azalma)
El,yüz ve ayaklarda karıncalanma ya da duyu kaybı
Ani ağırlık artışı
Göğüs ağrısı

Akne dışında yukarıda sayılan yan etkilerin çoğu yüksek miktarlarda ilaç kullanımını gösterir İlacın aynı zamanda anne sütüne de geçebildiği gösterilmiştir.
Hayvanlar üzerine etkiler

Minoksidil kedilerde yüksek ölçüde toksik olup derilerine uygulandığında ölümlerine yol açabilir .

Kullanım
Minoksidil iki yolla uygulanır: köpük ya da sprey. İki yol da saç dipleriyle temas eder, ayrıca alkol içeriğinden dolayı saç stilini bozabilir. Minoksidilin saç stiline zarar vermemesi için uygulandıktan yaklaşık 40 dk sonra saçın yıkanması söylenir, ama bu saçı büyütme etkisinde azalma yapabilir. Maksimum etki için, kullanıldıktan sonraki 4 saat içinde saç yıkanmamalıdır.