Formülü:
Bir draje 10 mg amitriptiline eşdeğer amitriptilin hidroklorür içerir.
Farmakolojik özellikleri:
Endikasyonları:
Laroxyl, depresyon belirtilerinin giderilmesinde, özellikle endojen depresyonun tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları:
Dibenzazepin ilaçlarına karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalar. Yakın zaman önce geçirilmiş miyokard enfarktüsü; her düzeydeki kalp blokları; kardiyak aritmiler. Trisiklik antidepresan kullanımıyla durumunun ağırlaşabileceği manik hastalar. Laroxyl, antikolinerjik etkileri nedeniyle de dar açılı glokom vakalarında veya prostat hipertrofisini düşündürecek semptomları olan hastalarda kullanılmamalıdır. Laroxyl, monoamino oksidaz inhibitörleriyle birlikte verilmemelidir. Monoamino oksidaz inhibitörleriyle tedavi gören hastalarda, monoamino oksidaz inhibitörlerinin kesilmesinden sonra Laroxyl tedavisinin başlanmasına kadar iki haftalık bir ara bırakılmalıdır. Laroxyl’in başlangıç dozu düşük olmalı ve aşamalı olarak artırılmalıdır. Amitriptilin veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda Laroxyl kullanımı kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:
Genç, yaşlı veya halsiz hastalarda ve kronik böbrek veya karaciğer hastalığı bulunanlarda dozların değiştirilmesi gerekebilir. Prostatik hipertrofi, üriner retansiyon, hipertiroidizm veya kan diskrazisi öyküsü olan hastalara Laroxyl verilirken dikkatli olunmalıdır. Trisiklik antidepresan alan hastalar düzenli gözlem altında tutulmalı, serebral ve kardiyak fonksiyon üzerindeki etkilerine özel bir dikkat gösterilmelidir. Laroxyl’in gebelikte özellikle de ilk trimesterde kullanımından kaçınılmalıdır. Gebeliğin son trimesterinde verilen trisiklik antidepresanlar yoksunluk semptomları, fetusta solunum depresyonu ve ajitasyon gibi yan etkilere neden olurlar. Amitriptilin anne sütüne geçebilir. Bu nedenle, emzirme sırasında Laroxyl’den kaçınılmalıdır. Epilepsi öyküsü veya geçirilmiş yeni konvülsiyon öyküsü olan hastalara Laroxyl verilmemelidir. Laroxyl, nöroleptikler, trankilizanlar, hipnotikler, analjezikler ve anestezikler gibi santral etkili ilaçlarla birlikte verilirse sedatif etkisi artabilir. Bu tip tüm ilaçlar gibi Laroxyl’in de, doz, uygulama ve kişisel duyarlılık gibi etkenlere çeşitli derecelerde bağımlı olarak, hastanın beceri gerektiren işlerdeki (araba kullanma, makine kullanma vs) performansını değiştirebileceği, hastalara söylenmelidir. Hastalara ayrıca, alkolün herhangi bir bozukluğu artırabileceği ve bu nedenle tedavi sırasında kullanılmaması gerektiği de söylenmelidir. Trisiklik antidepresan tedavisi sırasında verilen anestezi aritmi ve hipotansiyon riskini artırabilir. Eğer anestezi gerekliyse, anesteziste hastanın Laroxyl ile tedavi görmekte olduğu söylenmelidir. Amitriptilin guanetidin, betanidin veya debrizokin (Declinax) gibi adrenerjik nöron blokerlerinin ve muhtemelen klonidinin antihipertansif etkilerini azaltabilir. Laroxyl tedavisi sırasında tüm antihipertansif tedavinin gözden geçirilmesi tavsiye edilir. Tiroid ilaçları veya antikolinerjik ilaçlar alan hastalar yakından izlenmelidir. Laroxyl adrenalin, efedrin, izoprenalin, noradrenalin, fenilefrin ve fenilpropanolamin gibi sempatomimetik ajanlarla birlikte verilmemelidir. Barbitüratlar, amitriptilinin antidepresan etkisini azaltabilir, metilfenidat ise artırabilir. Depresyondaki hastalarda intihar olasılığı bulunduğu akılda tutulmalıdır ve özellikle tedavinin erken dönemlerinde hastalar dikkatle gözlenmelidirler. Amitriptilin ani olarak kesildiğinde yoksunluk semptomlarının ortaya çıktığı bilinmektedir. Bu nedenle, uzun süreli kullanımdan sonra, özellikle Laroxyl, yüksek dozda verilmişse yavaş yavaş azaltarak kesilmelidir. Duyarlı kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir.

Yan etkiler/Advers etkiler:
En sık görülen yan etkiler tedavinin ilk birkaç günündeki uyuşukluk, ağız kuruluğu, baş dönmesi, kabızlık, akomodasyon bozuklukları, taşikardi, intraoküler basınç artması ve idrar tutukluğu gibi antikolinerjik etkilerdir; bunlar da zamanla genellikle azalır veya kaybolurlar. Yaşlı hastalar yan etkilere daha duyarlıdırlar ve tedaviye düşük dozda Laroxyl ile başlanmalıdır. Diğer yan etkiler nadirdir ve baş ağrısı, hipotansiyon, gastrointestinal bozukluklar, deri döküntüleri, tremor, cinsel fonksiyonda değişiklik ve idrar retansiyonunu kapsar. Kan diskrazileri, ikter, hipomani, konvülsiyon ve periferik nöropati görülen izole vakalar da bildirilmiştir. Amitriptilinin yüksek dozları ile veya kişinin aşırı dozda uygulaması ile kardiyak aritmilerin ve ciddi hipotansiyonun görülmesi olasıdır. Ayrıca, daha önceden kalp hastalığı bulunan hastalarda normal dozda bile görülebilirler. Mani ve paranoid hezeyanlar gibi psikoza bağlı belirtiler trisiklik antidepresan tedavisi sırasında şiddetlenebilirler.
İlaç etkileşimleri:
Laroxyl, antikolinerjik ya da sempatomimetik ilaçlarla (lokal anesteziklerle kombine edilen epinefrin de dahil) birlikte ancak hekim kararı ve hekim kontrolünde kullanılabilir. Antidepresanlarla, antikolinerjik etkili ilaçları birlikte kullanan hastalarda, paralitik ileus gelişebilmektedir. Simetidin, trisiklik antidepresanların karaciğerdeki metabolizmasını azaltmakta ve eliminasyonu geciktirerek, bu ilaçların kararlı plazma konsantrasyon seviyesini yükseltmektedir. Simetidin ile birlikte kullanıldığında, trisiklik antidepresanların etkilerinde klinik açıdan anlamlı farklılıklar oluştuğu bildirilmiştir. Simetidin ile trisiklik antidepresanların plazma seviyelerinin yükseldiği ve başta antikolinerjik olmak üzere yan etkilerin sıklığı ve şiddetinin arttığı saptanmıştır. Antidepresan ile simetidinin birlikte kullanıldığı ve çok iyi takip edilmekte olan hastalarda, simetidinin kesilmesiyle antidepresanın plazma seviyesi ve etkinliğinde düşüş olabilir. Laroxyl ile birlikte yüksek doz etklorvinol kullanılan hastalar yakından izlenmelidir. Bir gram etklorvinol ve 75-150 mg amitriptilin HCl kullanan hastalarda geçici delirium bildirilmiştir. Amitriptilin, guanetidin, debrizokin, betanidin ve klonidin gibi antihipertansiflerin etkisini bloke edebilir. Fluoksetin ve fluvoksamin gibi serotonin geri emilim inhibitörleri ile beraber kullanımı, amitriptilinin plazma konsantrasyonunu artırabilir. Bu nedenle, doz ayarlaması gerekebilir.

Kullanım şekli ve dozu:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Yetişkinler: Önerilen başlangıç dozu günde üç kez bir draje Laroxyl (10 mg veya 25 mg)’dır. Gerekli olduğunda istenilen terapötik yanıt alınana kadar, doz kademeli olarak artırılabilir. İdame dozu genellikle, günde 2-4 draje Laroxyl ( 25 mg)’dır. İdame tedavisinde verilecek miktar tek doz halinde ve tercihen akşamları ya da yatmadan hemen önce verilebilir. Nadir olarak günlük dozun 150 mg’ı aşması gerekebilir, ancak bununla birlikte, hospitalize hastalarda dozun 300 mg’a kadar yükseltilmesi bazen gerekli olabilir.
Yaşlı hastalar: Etkisine karşı daha fazla duyarlılık bulunması olasılığı yüzünden, Laroxyl’e yaşlı hastalarda her zaman daha düşük dozlarla başlanmalıdır. Yaşlı hastalarda ve hafif depresyon vakalarında önerilen başlangıç dozu günde üç kez 10 mg’dır. Bu hastalarda günde 50 mg’lık idame dozu yeterli olabilmektedir. İdame tedavisi için toplam doz, bir kerede ve tercihen akşamları ya da yatmadan hemen önce verilebilir.
Çocuklar: Laroxyl pediatrik kullanımda önerilmemektedir.
Doz Aşımı
Amitriptilinin isteğe bağlı veya yanlışlıkla alınan aşırı dozuna bağlı ölüm görülmüştür. Semptomlar uyuşukluk hali, stüpor ve koma; taşikardi ve diğer kardiyak aritmiler, ventriküler fibrilasyon dahil; ciddi hipotansiyon ve konjestif kalp yetmezliği; ajitasyon, hiperrefleksi ve konvülsiyonlar; hiperpireksi, pupilla dilatasyonu ve paralitik ileustur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Mide olabildiğince çabuk yıkanmalı ve bunu aktif kömür kullanımı izlemelidir. Solunum yolu açık tutulmalı ve sıvı alımı uygun olmalıdır. Devamlı olarak EKG ile izlenmesi gereklidir; ciddi kardiyak aritmiler neostigmin (Prostigmine), piridostigmin (Mestinon) veya propranolol ile tedavi edilebilirler. Kan basıncını sabit tutmak için intravenöz sıvı gerekebilir. Vücut ısısı düzenlenmelidir. Konvülsiyonları kontrol etmek için intravenöz diazepam (Valium) tavsiye edilir.