Bir alkaloid olan Asetilkolin tanımlanan ilk nörotransmitterdir. Merkezi sinir sisteminde yer alan bir kimyasal transmitter (iletici) olmasının yanı sıra birçok organizmanın (insanlar dahil) parasempatik sinir sisteminde yer alır.

Formülü CH3COOCH2CH2N+(CH3)3 olan asetilkolin, asetik asit ile kolin'in esteridir. İlk kez 1914 yılında İngiliz bilimadamı Henry Hallet Dale tarafından tanımlanmış, 1921 yılında ise Avustralyalı bilim adamı Otto Lewi tarafından, kurbağa kalpleri üzerinde yaptığı deneyler sonucu bir nörotransmitter olarak doğrulanmıştır. Bu keşif bilimadamlarına 1936'da Nobel Ödülü kazandırmıştır. Asetilkolinin, bugün Alzheimer ve Parkinson hastalıklarının patogenezinde (=mekanizmasında) önemli bir yere sahip olduğu ortaya çıkmıştır.

Asetilkolin çizgili kas (iskelet kası) liflerindeki asetilkolin reseptörlerine (alıcılarına) bağlanarak, lifin kasılmasına neden olur. Asetilkolinin öğrenme ve hafıza ile de derin bir ilişkisi bulunur ve bu yüzden beyinde asetilkolin içeren nöronlar mevcuttur. Parasempatik sinir sisteminde de yer alan asetilkolin, parasempatik sinir sisteminin uyarılmasıyla beraber gerçekleşen kalp atışının yavaşlaması, tükürük salgısının artması, bronkokonstrüksiyon (bronş lümeneninin -boşluğunun- daralması) gibi etkilerin gerçekleşmesine neden olur.
Asetilkolin belli nöronlarda kolin asetil transferaz enzimi tarafından, kolin ve asetil-CoA'dan sentez edilir. Sinaptik boşluğa salınarak görevini tamamladıktan sonra asetilkolin, asetilkolinesteraz enzimi yardımıyla kolin ve asetat'a (asetik asit tuzu) çevrilerek yıkılır.

Nikotin ve muskarin, asetilkolin reseptörlerinin aktivitesini yükseltirler. Botulin asetilkolin salınımı azaltır, atropin ve skopolamin ise asetilkolin reseptörlerini bloke ederler. Parasempatik sinir sistemindeki asetilkolin aktivitesini inhibite ettikleri (engelledikleri) için antropin ve skopolamin antikolinerjik maddelerdir. Bu nedenle anti-muskarinik ve anti-nikotinik etkileri vardır. Bazı insektisitler (böcek öldürücüler - böcek ilaçları) asetilkolinesteraz enzimini inhibite ederler (engellerler). Bunun sonucu olarak merkezi sinir sistemi, kaslar ve bezler sürekli olarak uyarılırlar. Bu durumun tedavisi için en çok antikolinerjik bir ilaç olan atropin kullanılır. Alzheimer hastalığı gibi hastalıkların asetilkolin eksikliği ile derin bir bağlantısı olduğu için asetilkolinesteraz enzimini inhibite eden bazı ilaçlar Alzheimer hastalığının tedavisinde kullanılmaktadır. Bir nöromasküler hastalık olan miyasteni gravis'de ise, vücut asetilkolin reseptörlerine karşı antikor üreterek düzgün bir asetilkolin sinyal transferini önler. Bu bozukluğun tedavisinde ise asetilkolinesteraz enzimini inhibite eden ilaçlar kullanılmaktadır(bknz:Fizostigmin). Ayrıca, asetilkolin katarakt ameliyatlarında göz bebeğinin hızlı bir şekilde konstriksiyona (küçülme - daralma) uğraması için kullanılır.