Novade 0,5 Mg 30 Tablet By: Asortik Hatun Date: February 05, 2013, 03:55:34 AM FORMÜLÜ
Her tablette.....................0.5 mg repaglinid bulunur. Koruyucu: Sorbik asit
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri: Repaglinid, insülin salgılattırıcı grubuna ait yeni bir oral antidiyabetiktir. İşlev görebilen pankreas β-hücrelerini uyararak, insülin salgılanmasına ve bunun sonucunda kan glukoz düzeylerinin düşmesine neden olur. Repaglinid, etkisini pankreas β-hücrelerinin ATP-bağımlı potasyum kanallarını bloke edip, hücrenin depolarize olmasını sağlayarak gerçekleştirir. Hücrenin depolarize olması, kalsiyum kanallarının açılmasına ve salgı işlevinin tetiklenmesine neden olur. Bağlandığı ATP-bağımlı potasyum kanal proteini, diğer insülin salgılattırıcıların bağlandığı proteinden farklıdır. Bu proteine afinitesi yüksek olup, seçicilik taşır ve kalp ile iskelet kasına etkisi düşüktür. Tip II diyabet hastalarında, repaglinidin oral uygulaması 30 dakika içinde insülin salgısının artışı ile sonuçlanmaktadır. Bu nedenle, yemeklerden 15-30 dakika önce alındığında, öğün süresince insülin salgılanması gerçekleştirilmiş olur. Buna karşın, repaglinidin plazma düzeyleri hızla düştüğünden, öğünden kısa bir süre sonra insülin salgısının uyarılması azalır ve insülin salgısı eski düzeylerine döner. Farmakokinetik özellikleri:
Emilim: Repaglinid, oral kullanım sonrasında gastro-intestinal kanaldan hızla ve tamamen emilir. Sonuçta, repaglinidin plazma düzeyleri çok hızlı yükselir ve 1 saat içinde doruk derişimine ulaşır. Repaglinidin plazma düzeyi, yaklaşık 1 saat olan yarılanma süresi nedeniyle hızla düşer ve 4-6 saat içinde elimine edilir. Repaglinidin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %56'dır.
Dağılım: İntravenöz uygulamalarda repaglinidin dağılım hacminin 30 litre olduğu saptanmıştır. Proteinlere bağlanma oranı %98'dir. Metabolizasyon: Repaglinid, başta oksidasyon ve konjugasyon işlemleri ile tamamen metabolize edilerek, başlıca M1 ve M2 metabolitlerine dönüştürülür. Metabolitlerin farmakolojik ve klinik belirgin bir etkisi yoktur. Sitokrom P450 3A4 (CYP450-3A4) sistemi, repaglinidin metabolizasyonunda etkilidir.
Atılım: Repaglinid ve metabolitleri, başlıca safra yoluyla atılır. Tek doz oral uygulama sonrası 96 saat içinde, radyoaktif işaretli repaglinidin %90'ı feçeste, %8'i idrarda saptanmıştır. Feçeste metabolize edilmemiş repaglinid miktarı %1'in altındadır. Besinlerden etkilenme: Repaglinidin besinlerle birlikte veya aç karnına alınması, farmakokinetik özelliklerinde klinik olarak anlamlı bir fark yaratmamaktadır.
ENDİKASYONLAR
NOVADE, hiperglisemisi diyet, kilo kaybı veya egzersizle yeterli oranda kontrol altına alınamayan, insüline bağımlı olmayan (NIDDM) Tip II diyabet hastalarında endikedir. Tek başına metforminle yeterince kontrol altına alınamayan hastalarda, NOVADE ile metformin kombine olarak kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLAR NOVADE, repaglinid ya da bileşimindeki diğer maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. C-peptid negatif Tip I (insüline bağımlı) diyabet, diyabetik keto-asidoz, hamilelik veya emzirme dönemi, ciddi karaciğer yetersizliği ve 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER Diyet, kilo kaybı ve egzersiz gibi önlemlerle kontrol altına alınamayan hipergliseminin tedavisinde kullanılmalıdır. Repaglinid, diğer tüm insülin salgılattırıcıları gibi, hipoglisemiye neden olabilir. Diğer antidiyabetik ilaçlarla kombine edildiğinde hipoglisemi riski artar. Daha önce başka antidiyabetik kullanmamış olan veya hemoglobin A1C (HbA1C) düzeyi <8 mg/dl olan hastalarda hipoglisemi riski daha fazladır. Herhangi bir oral antidiyabetik ile glisemik düzeni kontrol altına alınmış hastalarda ateş, travma, stres, enfeksiyon veya cerrahi gibi etkenlerle glisemik kontrol bozulabilir. Bu gibi durumlarda repaglinid tedavisinin kesilip, geçici bir süre insülin tedavisi ile idame edilmesi önerilebilir. Hastalara verilmesi gereken bilgiler Hastalara, repaglinid kullandıktan sonra en fazla yarım saatlik süre içinde yemek yemeleri gerektiği bildirilmeli ve gelişebilen hipoglisemi durumuna karşı alınabilecek önlemler açıklanmalıdır. Gebelik döneminde kullanım Gebelik Kategorisi C Repaglinidin gebelik döneminde kullanımı konusunda deneyimi bulunmadığından, kullanımı önerilmemektedir. Emzirme döneminde kullanım Repaglinid veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemekle birlikte, bazı oral antidiyabetik ilaçların süte geçtiği bilindiğinden, repaglinidin emzirme döneminde kullanımı önerilmemektedir. Emzirme döneminde, annenin elde edeceği yarar ve bebeğe olabilecek zararları değerlendirilerek, ilacın veya emzirmenin kesilmesine karar verilmelidir. Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi Repaglinidin, hipoglisemik potansiyeli nedeniyle araç ve makine kullanımı üzerine olumsuz etkileri olabilir. Özellikle, alınmasından sonraki 1-3 saat içinde hipoglisemi riski daha fazla olduğundan, oral kullanımını takiben birkaç saat araç ve makine kullanımı önerilmemektedir.
