Kokain (benzoylemetil ekgonin) koka bitkisinin yapraklarından elde edilen kristalize tropan bir alkaloiddir [1] Kelime "coca"ya "-in" eki getirilmesiyle türetilmiştir. Bu madde merkezi sinir sistemi üzerine uyuşturucu, uyarıcı ve iştahın bastırılması gibi etkiler yapar. Özellikle dopamin, noradrenalin ve serotonin geri-alınım engelleyicisidir ve bu yollarla mezolimbik yolu etkiler ve bağımlılık yapar. Yine de özellikle bölgesel anestezide, çocuklarda bile, göz, burun ve boğaz ameliyatlarında kullanılan bir ilaç olmuştur. Günümüzde ise yerini daha az yan etkisi olan prokain (novokain) gibi ilaçlar almıştır. Prokain kokainden oldukça daha az zehirsiz olup, bağımlılık etkisi daha düşüktür.
Kokainin tıp haricindeki kullanımı, bulundurulması, üretimi ve dağıtımı dünyadaki ülkelerin çoğunda yasal değildir ve hemen hemen hepsinde yasaktır.
Kokain ilk keşfedilen bölgesel (lokal) anesteziktir. Güney Amerika'da yetişen koka ağacının (Erythroxylum coca) yapraklarında bulunan bu alkaloid bağımlılık yapar. Koka ağacının esas memleketi Şili, Peru ve Bolivya'dır.
Kokainin moleküler yapısı
Tarihte Kokain
Uzun yıllar önce bazı Güney Amerika yerlileri, açlığın etkisini atmak ve zihni faaliyeti hızlandırmak maksadıyla koka yapraklarını çiğneyerek kokain alkaloidini alırlardı. 1859 yılında Avusturya'lı araştırmacı Carl von Scherzer koka yapraklarını Avrupa'ya getirdi. İlk defa 1860'ta koka yapraklarından kokain Wöhler tarafından izole edilmiştir. Lokal anestezik tesiri 1868'de anlaşılmışsa da ilk kez 1884'te bir göz ameliyatında kullanılmıştır.
Birçok araştırmacı da kokaini izole ederek dil üzerindeki etkisini izah ettiler. 1884 yılında kokainin uyuşturucu etkisi açıklandı. 1898'de konstitüsyonu ve sentezi yapılmıştır. Nihayet 1902 yılında Almanya'da uyuşturucu olarak sentez edildi.
1880 yılında Amerikalı Cerrah William Halsted, mevzi (lokal, yerel) uyuşturucu olarak tıpta kullanmaya başladı. Fakat deneme mahiyetinde kendisi ve asistanları da kullanınca uyuşturucu alışkanlığına düştüler.
Farmakolojik özellikleri
* 1880'li yıllarda kokainin bugünkü yan etkileri tam olarak bilinmiyor ve kontrolsüzce her alanda kullanılıyordu. Bu masum reklam broşüründe kokain içeren bir diş ağrısı ilacının tanıtımı yapılıyor.
Tedavide suda kolay çözünen klorhidratı kullanılır. Kokain hidroklorürün %1-4'lük çözeltileri sadece yüzeyel anestezi için boğaz ve burun mukozalarında kullanılır. Tedavi dozundan fazla kullanılınca solunum sistemini felce uğratarak ölüme neden olur. Kokainin sakıncalı tarafı alışkanlık yapmasıdır.
Etkisini dopamin nörottransmitterini hücrelere taşıyan (dopamin taşıyıcı) proteinler üzerinden gösteren kokain, sinirleri tesirsiz hale getirir ve uygulandığı bölgede uyuşturma yapar. Düşük dozlarla kana geçtiğinde bir zindelik ve zevk hissi verir. Bu durum, bazı kimseleri uyuşturucu alışkanlığına sürükler. Bu kimseler, enjeksiyon ve burna çekmek suretiyle keyif verici olarak kullanırlar. Kokain, keza bir hücre öldürücü olup, bir bölgede, uzun bir süre kalırsa veya yüksek dozda alınırsa hücreleri öldürür.
Kokainin tıp haricindeki kullanımı, bulundurulması, üretimi ve dağıtımı dünyadaki ülkelerin çoğunda yasal değildir ve hemen hemen hepsinde yasaktır.
Kokain ilk keşfedilen bölgesel (lokal) anesteziktir. Güney Amerika'da yetişen koka ağacının (Erythroxylum coca) yapraklarında bulunan bu alkaloid bağımlılık yapar. Koka ağacının esas memleketi Şili, Peru ve Bolivya'dır.
Kokainin moleküler yapısı
Tarihte Kokain
Uzun yıllar önce bazı Güney Amerika yerlileri, açlığın etkisini atmak ve zihni faaliyeti hızlandırmak maksadıyla koka yapraklarını çiğneyerek kokain alkaloidini alırlardı. 1859 yılında Avusturya'lı araştırmacı Carl von Scherzer koka yapraklarını Avrupa'ya getirdi. İlk defa 1860'ta koka yapraklarından kokain Wöhler tarafından izole edilmiştir. Lokal anestezik tesiri 1868'de anlaşılmışsa da ilk kez 1884'te bir göz ameliyatında kullanılmıştır.
Birçok araştırmacı da kokaini izole ederek dil üzerindeki etkisini izah ettiler. 1884 yılında kokainin uyuşturucu etkisi açıklandı. 1898'de konstitüsyonu ve sentezi yapılmıştır. Nihayet 1902 yılında Almanya'da uyuşturucu olarak sentez edildi.
1880 yılında Amerikalı Cerrah William Halsted, mevzi (lokal, yerel) uyuşturucu olarak tıpta kullanmaya başladı. Fakat deneme mahiyetinde kendisi ve asistanları da kullanınca uyuşturucu alışkanlığına düştüler.
Farmakolojik özellikleri
* 1880'li yıllarda kokainin bugünkü yan etkileri tam olarak bilinmiyor ve kontrolsüzce her alanda kullanılıyordu. Bu masum reklam broşüründe kokain içeren bir diş ağrısı ilacının tanıtımı yapılıyor.
Tedavide suda kolay çözünen klorhidratı kullanılır. Kokain hidroklorürün %1-4'lük çözeltileri sadece yüzeyel anestezi için boğaz ve burun mukozalarında kullanılır. Tedavi dozundan fazla kullanılınca solunum sistemini felce uğratarak ölüme neden olur. Kokainin sakıncalı tarafı alışkanlık yapmasıdır.
Etkisini dopamin nörottransmitterini hücrelere taşıyan (dopamin taşıyıcı) proteinler üzerinden gösteren kokain, sinirleri tesirsiz hale getirir ve uygulandığı bölgede uyuşturma yapar. Düşük dozlarla kana geçtiğinde bir zindelik ve zevk hissi verir. Bu durum, bazı kimseleri uyuşturucu alışkanlığına sürükler. Bu kimseler, enjeksiyon ve burna çekmek suretiyle keyif verici olarak kullanırlar. Kokain, keza bir hücre öldürücü olup, bir bölgede, uzun bir süre kalırsa veya yüksek dozda alınırsa hücreleri öldürür.
